维拉帕米(Verapamil)

时间:2019-10-07  点击次数:   

  [药效学]本品为选择性钙拮抗剂,属d类。系一种钙离子内流抑制剂(或称慢通道阻滞剂),能抑制心肌细胞或血管平滑肌细胞膜上钙离子慢通道,而抑制跨膜钙离子内流,可降低心脏舒张期自动去极化速率,使窦房结的发放冲动减慢,自律性降低,传导减慢,很少影响心房、心室肌和房室间旁路的传导。钙离子内流可使血管平滑肌细胞内的钙离子利用率减低,从而影响收缩蛋白的活动,平滑肌松弛,血管张力降低,动脉压下降,心肌收缩力减弱,心脏作功减少,心肌耗氧量降低、心房后负荷降低。同时也舒张冠脉增加冠脉流量,改善心肌供氧量。此外,还有抑制血小板聚集作用。

  [临床应用]主要用于抗心律失常和抗心绞痛。对阵发性室上性心动过速最有效,对房室交界区心动过速疗效亦佳。也可用于心房颤动、心房扑动及房性早搏,对各型及不稳型心绞痛以及冠状动脉痉挛所致的心绞痛,如变异性心绞痛均有良好疗效。另外,还可治疗肥厚型心肌病,555660白姐图库欢迎据银联官网的信息显示,。但很少用于预防心绞痛发作。

  [药动学]口服吸收可达90%以上,但首过效应明显,生物利用度低,仅10%--20%,口服后30min生效,峰达时为30—40min,维持时间约5—6h。口服的85%经肝灭活,故口服剂量比静注剂量大10倍才能达到同等血药浓度。代谢产物中去甲维拉帕米具有心脏活性;对血液动力学亦有影响。—血浆蛋白结合率约为90%(87%一93%)。单剂量口服T1/2为2.8—7,4h,多剂量口服T1/2约4.5—12h;静脉注射T1/2为2h;去甲维拉帕米T1/2为9h。静脉注射后1—5min起效,10min达最大效应,可持续6h;血液动力学作用3—5min开始,约持续10—20min。静脉时药—时曲线ho主要经肾清除,代谢物在24h内排出约50%,5d内为70%,原形药物为3%;约有9%一16%经消化道入粪便消除体外。

  [相互作用]与降压药合用,有相加作用,应调整剂量以免血压过低,且不要饮酒;与p阻滞剂合用,对房室传导功能与左心室功能正常者口服不致引起严重不良反应,但静脉给药两者须相隔数小时,不宜合用,否则对心肌收缩和传导功能均会造成抑制;与口服洋地黄制剂合用,须严密监护,但洋地黄中毒时不宜静注本品,否则可致严重房室传导阻滞,本品尚可降低地高辛肾清除率,两者合用须减低剂量;与双异丙吡胺在24—48h内不宜合用,因两者均具负性肌力作用,可能引起房室传导阻滞、心动过速,或增加预激综合征旁路的前向传导速度;与蛋白结合率高的药物合用,须严密观察监护,因竞争结合,可使本品游离型血药浓度增高,而同时增强效应与毒副反应。

  [禁忌症]心源性休克、充血性心力衰竭(除继发于室上性心动过速而对本品有效者外)、Ⅱ°或Ⅲ°房室传导阻滞、重度低血压(收缩压11.97kPa)、病态窦房结综合症(安装心脏起搏器除外)者禁用;极度心动过缓、中或重度心力衰竭(肺楔压2.66kPa,喷血分数20%)、轻或中度低血压、肝肾功能损害者慎用。

  [用法用量]口服:开始40~80mg/次,3—4次/d,以后按需要及耐受情况可逐日或逐周增量,一般总剂量为240—480mg/d。小儿,2岁以下20mg/次,口服,2—3次/d;2岁以上40—120mg/次,口服,2—3次/d,可依年龄及反应而异。静脉给药:开始以5mg/次或,075~0.15mg/kg/次在2—3min静注完毕,如无效则每10~30min再静注1次;老年患者为减轻不良反应,应经3—4min注完上述剂量。亦可以5~10mg/h速度加入于输液中静滴,总量不超过50—100mg/d。极量480mg/d,分次用。新生儿至1周岁首剂为0.1—0.2mg/kg,1—1.5岁首剂为0.1—0.3mg/kg,2—3min注完,黄大仙救世报资料,总量不超过5mg/次,必要时30min再静注1次。

  [附注]用药期间或调整剂量时,特别在静注时,须严密监测血压、心电图及肝功能。黄大仙救世报彩图


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